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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /APLNR(APJ) β-Arrestin CHO

APLNR(APJ) β-Arrestin CHO

CBP71479

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I. Background
      APLNR(APJ)是 A 類 GPCR,調(diào)節(jié)多種生理病理過程,包括體液穩(wěn)態(tài)、焦慮和抑郁、 心血管以及代謝性疾病。APLNR 激活可促進(jìn)血管舒張、正性肌力、血管生成、利尿、降低 血壓等,還參與心血管疾病的病理生理調(diào)節(jié),如抑制心肌纖維化、減輕病理性心肌肥厚、 抵抗心力衰竭和肺動(dòng)脈高壓等。

       Apelin 是 APLNR 的內(nèi)源性配體,可同時(shí)激活 APLNR 下游的 G 蛋白和β-arrestin 信號(hào) 通路,在心血管系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。有研究指出,Apelin 誘導(dǎo)的心臟保護(hù)作 用主要?dú)w因于 APLNR 的 Gi 信號(hào)傳導(dǎo),而 APLNR 的β-Arrestin 導(dǎo)致有害的心臟肥厚或心力 衰竭。另外,Apelin/APJ 通過介導(dǎo)自噬、凋亡等生物學(xué)過程調(diào)控腫瘤發(fā)展,從而調(diào)控腫瘤 細(xì)胞的增殖、遷移和侵襲。Apelin/APJ 還可以通過 PI3K-AKT、ERK-MAPK 等信號(hào)通路參 與免疫應(yīng)答和免疫調(diào)控。最新研究指出,APJ 與免疫檢查點(diǎn) PD-L1 存在負(fù)調(diào)控關(guān)系。
 
II. Description
     APLNR(APJ) β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) APLNR(APJ) /β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 APLNR (APJ)結(jié)合,融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) APLNR(APJ)遭遇配體刺激 時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入 其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1.  APLNR(APJ) β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
II. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blastcidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for Apelin receptor

Transducer: Gi
 
Ⅲ. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
Ⅳ. Representative Data


Figure 2.  Recombinant APLNR(APJ) β-Arrestin CHO stably expressing APLNR(APJ).

Figure 3.Dose response of Apelin-13 TFA in APLNR(APJ) β-Arrestin CHO (C9).


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