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DS-8201a Resistant Cell Line

CBP61706DR-2

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I. Background
      喜樹堿及其衍生物作為拓?fù)洚悩?gòu)酶 I(TOP1)抑制劑選擇性地捕獲 TOP1 裂解復(fù)合體, 成為了極具潛力的抗癌藥物;然而,它們的不良藥代動(dòng)力學(xué)和靶外毒性阻礙了它們的臨床 應(yīng)用。這兩種障礙都可以通過腫瘤特異性抗體靶向遞送 TOP1 抑制劑來緩解,因此開發(fā)了 TOP1-ADC 藥物。TOP1-ADC 的代表藥物 Enhertu(T-DXd,DS-8201)在 ADC 領(lǐng)域大放異 彩,從一開始的默默無聞,一路過關(guān)斬將,憑借一己之力成功的改寫了當(dāng)前 HER2 表達(dá)乳 腺癌的藥物治療格局。DS-8201a 是一種靶向 HER2 的抗體藥物偶聯(lián)物(ADC),由曲妥珠 單抗(Trastuzumab)、可裂解連接子及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑(DXd)組成。其耐藥性表現(xiàn) 在持續(xù)治療期間,腫瘤進(jìn)展(PD)或復(fù)發(fā),伴隨 HER2 信號(hào)通路逃逸或藥物遞送/代謝異常。 耐藥性在晚期乳腺癌(如 HER2-low)、胃癌及非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)中限制長期療效 的核心挑戰(zhàn)。 
 
II. Introduction
Name: DS-8201a Resistant Cell Line
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 10 μg/ml Blasticidin
IC50 on DS-8201a Sensitive: 0.37nM
IC50 on DS-8201a Resistant : >1000nM
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen

III.Representative DATA 


Figure 1. Recombinant DS-8201a Resistant Cell Line stably expressing ERBB2.

Figure 2. 7-Day CTG Proliferation Assay of DS-8201a Sensitive Cell line.

 

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